Phlorizin 60-82-1 Bloedglucosebeheersingrediënt

florizine(CAS-nr.. 60-82-1) is een dihydrochalcon-flavonoïdeverbinding die van nature voorkomt in de wortelschors en fruitschillen van appelbomen (Malus domestica). Het heeft de afgelopen jaren veel aandacht gekregen als een van planten-afgeleide werkzame stof in onderzoek naar de bloedglucoseregulatie en het koolhydraatmetabolisme. Als functioneel ingrediënt met een goed-gedefinieerd werkingsmechanisme vertoont Phlorizin een aanzienlijk potentieel voor toepassingen in formuleringen die zich richten op de metabolische gezondheid en het bloedglucose-evenwicht.

Meestal geleverd als een wit-tot-bleek-geel poeder, vertoont Phlorizin een uitstekende formuleringscompatibiliteit en is het geschikt voor capsules, tabletten, korrels en samengestelde metabolische ondersteuningsproducten. In praktische toepassingen wordt dit ingrediënt vaak opgenomen in formuleringen die gericht zijn op het reguleren van de bloedglucose, het reguleren van de opname van koolhydraten en het metabolisch evenwicht. Het kan ook synergetisch worden gecombineerd met functionele ingrediënten zoals moerbeibladextract, bittermeloenextract, kaneelextract of alfa-liponzuur om een ​​multi-plantaardig mechanisme-gebaseerd bloedglucose-ondersteuningssysteem op te bouwen.

PS: Deze pagina richt zich op deproducttoepassingsinformatie.

Voor deproducttechnisch gegevensblad, klik alstublieft90% florizine poeder HPLC-testgegevens.

Voor voorbeeld- en supply chain-oplossingen klikt u opAppelextract Phlorizin-fabrieksmonster.

De positionering van Phlorizin op het gebied van glykemisch management kan worden samengevat als: "De baanbrekende en benchmark natuurlijke SGLT-remmer voor de regulering van de bloedglucose." Deze positionering is gebaseerd op een uitgebreide beoordeling op drie dimensies:

Eerste dimensie: baanbrekende wetenschappelijke ontdekkingen

Phlorizine is de eerste natuurlijke verbinding waarvan historisch is vastgesteld dat deze een natrium-glucose-cotransporter (SGLT)-remmende activiteit bezit. Vanuit een farmaceutisch ontwikkelingsperspectief is Phlorizin de ‘leidende verbinding’ voor de gehele familie van SGLT-remmers. De moleculaire ontwerpen van de momenteel veelgebruikte SGLT2-remmers, zoals dapagliflozine, empagliflozine en canagliflozine, zijn allemaal geïnspireerd op geoptimaliseerde modificaties van de structuur van Phlorizin.

Tweede dimensie: unieke voordelen in het werkingsmechanisme

De kernwaarde van Phlorizin bij het beheer van de bloedsuikerspiegel ligt in de dubbele-doelremmende eigenschappen. Onderzoeksgegevens geven aan dat het wortelschorsglycoside een geschatte half{2}}maximale remmende concentratie (IC₅₀) vertoont van 65 nM voor menselijk SGLT2 en 400 nM voor SGLT1, wat een ongeveer zesvoudige selectiviteit voor SGLT2 ten opzichte van SGLT1 aantoont. Dankzij dit farmacologische profiel kan florizine zich tegelijkertijd richten op de SGLT2-transporter in de proximale niertubuli en de SGLT1-transporter in het darmslijmvlies, waardoor synergetische hypoglykemische effecten worden uitgeoefend door zowel de glucose-absorptie- als de reabsorptie-routes te remmen. Vergeleken met synthetische SGLT2-remmers bezit florizine, als natuurlijk plantenextract, de volgende gedifferentieerde concurrentievoordelen:

• Ten eerste synergetische effecten met meerdere- componenten. Plantenextracten bevatten vaak meerdere structureel vergelijkbare actieve bestanddelen, die synergetische interacties kunnen vertonen, waardoor uitgebreidere biologische effecten ontstaan ​​dan welke afzonderlijke component dan ook. Phlorizine-extracten bevatten doorgaans ook sporen van derivaten zoals floretine, die op soortgelijke wijze bepaalde biologische activiteiten bezitten.
• Ten tweede de hoge acceptatie door de consument. In een tijdperk van verhoogd gezondheidsbewustzijn is ‘natuurlijke oorsprong’ een sleutelfactor geworden die de aankoopbeslissingen van consumenten beïnvloedt. Phlorizine, gewonnen uit gewone plantaardige bronnen zoals appelboomschors, sluit aan bij de verwachtingen van de consument ten aanzien van 'natuurlijke' en 'plantaardige' -gebaseerde' producten.

Derde dimensie: marktvooruitzichten en ontwikkelingstrends

De mondiale markt voor bloedglucosebeheer blijft zich uitbreiden, aangedreven door factoren als: de aanhoudende stijging van de mondiale diabetesprevalentie, een substantiële pre-diabetische populatie en een groter gezondheidsbewustzijn, waardoor de vraag naar preventieve gezondheidszorg wordt aangewakkerd. Volgens de Internationale Diabetes Federatie (IDF) hadden in 2021 wereldwijd ongeveer 537 miljoen volwassenen diabetes, wat naar verwachting zal toenemen tot 643 miljoen in 2030. Deze substantiële doelgroep creëert een aanzienlijk marktpotentieel voor voedingssupplementen die zich richten op de bloedglucoseregulatie.

Gedetailleerde uitleg van het SGLT-remmingsmechanisme

Het moleculaire mechanisme waarmee florizine zijn bloedglucose-regulerende effecten uitoefent, omvat voornamelijk competitieve remming van de natrium-glucose-cotransporter (SGLT). SGLT's zijn een klasse membraan-gebonden transporters die verantwoordelijk zijn voor het aansturen van glucosetransport door celmembranen, waarbij gebruik wordt gemaakt van de concentratiegradiënt van natriumionen. In het menselijk lichaam zijn twee SGLT-subtypen geïdentificeerd die nauw verband houden met de glucoseregulatie:

• SGLT1: Het wordt voornamelijk verspreid in de borstelrand van het slijmvlies van de dunne darm en is verantwoordelijk voor de actieve opname van glucose uit de voeding. Het komt ook tot expressie in het S3-segment van de proximale niertubulus, waar het deelneemt aan de reabsorptie van glucose. SGLT1 vertoont een hoge affiniteit voor glucose, maar een lage transportcapaciteit.
• SGLT2: Het wordt voornamelijk gedistribueerd in het S1-segment van de proximale niertubulus, is verantwoordelijk voor ongeveer 90% van de gefilterde glucosereabsorptie en is een belangrijk doelwit voor het handhaven van de bloedglucosehomeostase. SGLT2 vertoont een relatief lage affiniteit voor glucose, maar beschikt over een aanzienlijke transportcapaciteit.

Phlorizine bindt zich competitief aan de glucose-bindingsplaats van SGLT-eiwitten, waardoor het transmembraanglucosetransport wordt geblokkeerd. De moleculaire structuur ervan bevat een glucosegroep die in hoge mate overeenkomt met de substraatherkenningsplaats van SGLT, waardoor zeer efficiënte competitieve remming mogelijk is.

Gegevens over remmingsactiviteit

Meerdere onderzoeken hebben de remmende activiteit van Phlorizin tegen SGLT1 en SGLT2 gekwantificeerd:

Multidimensionale mechanismen van hypoglykemische effecten

De bloedglucoseregulatie van Phlorizin gaat verder dan SGLT-remming en omvat de volgende synergetische mechanismen:

• Verbeterde renale glucose-uitscheiding: Door tubulaire SGLT2 te remmen, verlaagt florizine de renale glucose-reabsorptiedrempel, waardoor de urinaire excretie van gefilterde glucose wordt vergemakkelijkt. Deze werking werkt onafhankelijk van de insulinesecretie, waardoor de hypoglykemische werkzaamheid behouden blijft, zelfs in insuline-resistente toestanden die kenmerkend zijn voor diabetes type 2.
• Vertraagde intestinale glucose-absorptie: Door intestinale SGLT1 te remmen, vertraagt ​​Phlorizine de absorptiesnelheid van glucose uit de voeding, waardoor postprandiale bloedglucosepieken worden verminderd en postprandiale hyperglykemie wordt verbeterd.
• Verbeterde insulinegevoeligheid: Uit dierstudies blijkt dat behandeling met florizine de hyperglykemie bij ratten met diabetes corrigeert en de insulinegevoeligheid van het perifere weefsel herstelt. Bij dit effect zijn waarschijnlijk meerdere mechanismen betrokken, waaronder verminderde glucotoxiciteit en een verbeterd lipidenmetabolisme.
• -Celbescherming: Langdurige hyperglykemie heeft toxische effecten op de cellen van de pancreas -. Door de bloedsuikerspiegel te verlagen, vermindert Phlorizine indirect de door glucosevergiftiging-geïnduceerde -celbeschadiging, waardoor het onderhoud van de pancreasfunctie op lange- termijn wordt ondersteund.

Toepassingsgebieden van voedingssupplementen

De toepassing van geniposide in de voedingssupplementensector richt zich vooral op de volgende gebieden:

1. Producten voor bloedglucosebeheer

Als bloedglucose-regulerend ingrediënt kan Phlorizin in de volgende subcategorieën worden gebruikt:

• Bloedglucose-balancerende formules: Gecombineerd met andere bloedglucose-regulerende componenten zoals chroom, alfa-liponzuur en kaneelextract om bloedglucosebeheerproducten met meerdere- componenten te creëren.
• Diabetesondersteunende producten: dienen als voedingssupplementen voor leefstijlinterventies bij gediagnosticeerde diabetespopulaties.
• Pre-Diabetesinterventieproducten: het bieden van preventieve voedingsondersteuning aan sub-gezonde populaties die abnormale bloedglucosewaarden vertonen maar niet voldoen aan de diagnostische criteria voor diabetes.

2. Producten voor gewichtsbeheersing

Door de uitscheiding van glucose via de urine te bevorderen, helpt florizine theoretisch de gewichtsbeheersing door een verhoogd energieverbruik. Binnen voedingssupplementformuleringen voor gewichtsbeheersing kan Phlorizin functioneren als een synergetisch ingrediënt naast componenten zoals groene thee-extract, garcinia cambogia en geconjugeerd linolzuur.

3. Antioxidant- en anti--verouderingsproducten

Als polyfenolische verbinding vertoont Phlorizine antioxiderende activiteit. Binnen de cosmetica- en mondschoonheidssector wordt onderzoek gedaan naar de toepassing van Phlorizin in anti-productformuleringen tegen veroudering.

Productdoseringsformulieren

Veel voorkomende doseringsvormen voor voedingssupplementen zijn tabletten, capsules, poeders en vloeistoffen. Rekening houdend met de fysisch-chemische eigenschappen van Phlorizin, wordt de geschiktheid van elke vorm als volgt geanalyseerd:

1. Capsules

Capsules zijn de voorkeursdoseringsvorm voor de grondstof van Phlorizin, om de volgende redenen:

• Smaakmaskering: Phlorizin bezit een zekere bitterheid; de capsulewand beschermt effectief tegen een onaangename smaak.
• Beschermende eigenschappen: Capsuleomhulsels beschermen het actieve ingrediënt tegen blootstelling aan licht en lucht, waardoor de stabiliteit wordt verbeterd.
• Dosisprecisie: Vergemakkelijkt gestandaardiseerde doseringstoediening.
• Hoge consumentenacceptatie: Capsules vertegenwoordigen een van de meest voorkomende doseringsvormen op de markt voor voedingssupplementen.
• Aanbevolen specificatie: Elke capsule bevat 50-200 mg florizine, met flexibele aanpassing op basis van demografische doelgroep en formuleringsontwerp.

2. Tabletten

Tabletten zijn even geschikt voor Phlorizin, omdat ze lagere kosten en een hogere productie-efficiëntie bieden.

Let op: het compressieproces kan warmte genereren, waardoor beoordeling van de impact ervan op de stabiliteit van de ingrediënten vereist is. Er kan worden overwogen om met filmcoating de stabiliteit te vergroten en het uiterlijk te verbeteren.

3. Poeder

Poederformuleringen vergemakkelijken een flexibele doseringsaanpassing en kunnen worden gemengd met andere poedervormige ingrediënten om sachets of vaste dranken te creëren. Let echter op: de bitterheid van Phlorizin kan de smakelijkheid beïnvloeden; smaakstoffen of maskerende stoffen moeten worden toegevoegd. Poeders zijn gevoeliger voor blootstelling aan vocht en licht, waardoor hogere verpakkingsnormen nodig zijn.

Aanbevelingen voor formuleringsontwerp

Gezien het werkingsmechanisme en de biologische beschikbaarheidskenmerken van Phlorizine moeten de volgende factoren in aanmerking worden genomen bij het ontwerp van de formulering:

Momenteel staat de commerciële toepassing van florizine binnen de voedingssupplementensector nog in de kinderschoenen. Uit marktonderzoek blijkt dat florizine, als een “legitiem en duurzaam ingrediënt”, momenteel lijdt onder “ondermaatse prestaties op de markt” en “onvoldoende erkenning”. Deze situatie weerspiegelt enerzijds een ontoereikende marktbevordering, maar wijst tegelijkertijd op een substantieel onaangeboord marktontwikkelingspotentieel anderzijds.

Vergelijkende analyse van belangrijke concurrenten

1. Fysisch-chemische stabiliteit

Als polyfenolische glycosideverbinding wordt de stabiliteit van florizine beïnvloed door meerdere factoren:

• Lichte stabiliteit

Phlorizine vertoont gevoeligheid voor blootstelling aan licht. Langdurige blootstelling aan ultraviolet of zichtbaar licht kan fotodegradatie veroorzaken, wat leidt tot verminderde inhoud en kleurveranderingen. Daarom moeten er lichtafschermende maatregelen worden genomen voor zowel de opslag van grondstoffen als de verpakking van eindproducten.

• Thermische stabiliteit

Phlorizine vertoont relatieve stabiliteit bij omgevingstemperaturen, maar kan bij verhoogde hitte afbraak of structurele transformatie ondergaan. Langdurige verwerking bij hoge- temperaturen moet tijdens de productie worden vermeden; het wordt aanbevolen om de procestemperaturen onder de 60 graden te houden.

• pH-stabiliteit

Phlorizine blijft relatief stabiel in zure tot neutrale omgevingen (pH 4–7). Het ondergaat echter gemakkelijk hydrolyse onder sterk alkalische omstandigheden, wat floretine en glucose oplevert. Daarom moet het formuleringsontwerp directe combinatie met sterk alkalische componenten vermijden.

• Oxidatieve stabiliteit

Phlorizine-moleculen bevatten meerdere fenolische hydroxylgroepen, die reductieve eigenschappen vertonen die oxidatie kunnen ondergaan. Opslag vereist luchtdichte afsluiting om te isoleren van zuurstof; Er kan worden overwogen om antioxidanten toe te voegen ter bescherming.

2. Aanbevelingen voor opslag

In overeenstemming met de technische specificaties van de grondstoffenleverancier zijn de aanbevolen opslagomstandigheden voor Phlorizin als volgt:

• Temperatuur: Op een koele, droge plaats bewaren. Voor langdurige opslag-wordt -20 graden aanbevolen.
• Vochtigheid: Houd de relatieve vochtigheid onder de 60%.
• Blootstelling aan licht: Bewaar uit de buurt van licht en gebruik donkere containers of ondoorzichtige verpakkingen.
• Container: Gebruik verzegelde containers. Zakken van aluminiumfolie of dubbel-verzegelde zakken worden aanbevolen.

3. Onverenigbaarheden

De volgende mogelijke onverenigbaarheden vereisen aandacht tijdens de ontwikkeling van de formulering:

• Alkalische componenten: Vermijd directe combinatie met sterk alkalische stoffen zoals natriumbicarbonaat of natriumcarbonaat
• Metaalionen: Polyfenolverbindingen kunnen complexen vormen met metaalionen, waardoor de absorptie mogelijk wordt beïnvloed
• Enzymatische componenten: Phlorizine kan worden gehydrolyseerd door intestinale -glucosidase; Het formuleringsontwerp moet hiermee rekening houden.

We zijn niet alleen een leverancier van hoogwaardige Phloretin-grondstoffen van-kwaliteit, maar ook een vertrouwde partner tijdens uw productontwikkelingstraject. Met jarenlange specialisatie op het gebied van plantenextracten beschikken wij over formidabele capaciteiten en een uitstekende reputatie.

Mijlpalen van het bedrijf

Ons bedrijf, opgericht in 2006, is gespecialiseerd in onderzoek, ontwikkeling en productie van natuurlijke actieve ingrediënten. In 2007 hebben we geïnvesteerd in het opzetten van een moderne, onafhankelijke fabriek van meer dan 6.900 vierkante meter, waarin R&D, productie en kwaliteitscontrole onder één dak zijn geïntegreerd. In 2008 behaalden we onze eerste ISO 9001-certificering voor het kwaliteitsmanagementsysteem, wat een nieuw niveau van managementexcellentie betekent. Tegenwoordig hebben we de titel "National High-Tech Enterprise", bezitten we meerdere patenten op uitvindingen en bedienen we honderden gerenommeerde wereldwijde cosmeticamerken.

[Om meer te weten te komen over onze reis, klik hier om onze "Ontwikkelingsgeschiedenis" pagina]

 

 

 

 

Geavanceerde-geavanceerde R&D- en productiefaciliteiten

Onderzoekscentrum: Ons technische centrum in Xi'an- huisvest gespecialiseerde laboratoria die zijn uitgerust met geavanceerde analytische en R&D-instrumenten, waaronder hoge- vloeistofchromatografie (HPLC), gaschromatografie (GC), vloeistofchromatografie -massaspectrometrie (LC-MS) en Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR).

Productieomgeving: Onze productiefaciliteiten zijn ontworpen en beheerd in strikte overeenstemming met de GMP-normen, met vier onafhankelijke productielijnen om schone, gecontroleerde en efficiënte processen te garanderen.

[Om onze innovatiemogelijkheden te verkennen, klik hier om onze 'R&D en innovatie' pagina]

Streng kwaliteitscontrolesysteem

Wij garanderen dat elke batch Phloretin strenge, uitgebreide tests ondergaat.

Zuiverheid: bepaald via HPLC-analyse, waarbij wordt gegarandeerd dat het gehalte groter is dan of gelijk is aan 90%.

Resterende oplosmiddelen: Door ons strikt aan de richtlijnen te houden, worden de resten van oplosmiddelen ruim onder de veiligheidsdrempels gehouden.

Zware metalen: Lood, arseen, kwik, cadmium en andere zware metalen voldoen aan de strengste internationale normen (minder dan of gelijk aan 10 ppm). Micro-organismen: Totaal kiemgetal Minder dan of gelijk aan 1000 kve/g, gist en schimmels Minder dan of gelijk aan 100 kve/g.

Gezaghebbende certificering

We zijn ISO 9001 gecertificeerd voor het kwaliteitsmanagementsysteem, wat gestandaardiseerde processen en klanttevredenheid garandeert. We zijn in het bezit van ISO 22000-, SC-, Kosher- en Halal-certificeringen, wat aantoont dat onze productieomgeving en operationele normen voldoen aan internationale benchmarks.

[Om ons volledige certificeringsportfolio te bekijken, klik hier om onze 'Certificering' pagina]

Referentie
[1]W. Blaschek. "Natuurlijke producten als loodverbindingen voor natriumglucose-cotransporter (SGLT) -remmers." Planta Médica (2017).
[2]Luclano Rossetti, Douglas Smith et al. "Correctie van hyperglykemie met florizine normaliseert de weefselgevoeligheid voor insuline bij ratten met diabetes." Het Journal of Clinical Investigation (1987).
[3]A. Oku, K., Ueta et al. "T-1095, een remmer van renale Na+-glucose-cotransporters, kan een nieuwe benadering bieden voor de behandeling van diabetes." Diabetes (1999).
[4]EM Wright, D. Loo et al. "Biologie van menselijke natriumglucosetransporters." Fysiologische beoordelingen (2011).
[5]E. Makarova, P. Górnaś et al. "Acute anti-hyperglykemische effecten van een preparaat van onrijpe appels dat florizine bevat bij gezonde vrijwilligers: een voorbereidend onderzoek." Tijdschrift voor de wetenschap van voedsel en landbouw (2015).
[6]Blz. Hilt, A.Schieber et al. "Detectie van floridzine in aardbeien (Fragaria x ananassa Duch.) door HPLC-PDA-MS/MS en NMR-spectroscopie." Tijdschrift voor landbouw- en voedselchemie (2003).
[7]C. Gosch, H. Halbwirth et al. "Phloridzin: biosynthese, distributie en fysiologische relevantie in planten." Fytochemie (2010).
[8]M. Najafian, MZ Jahromi et al. "Phloridzin verlaagt de bloedsuikerspiegel en verbetert het lipidenmetabolisme bij door streptozotocine-geïnduceerde diabetesratten." Moleculaire biologierapporten (2011).
[9]M. Anastassiadou, Alba Brancato et al. "Model voor de inname van pesticidenresiduen - EFSA PRIMo herziening 3.1." Ondersteunende publicaties van de EFSA (2019).
[10] Alba Brancato, D. Brocca et al. "Gebruik van het EFSA Pesticide Residue Intake Model (EFSA PRIMo, revisie 3)." EFSA-tijdschrift (2018).