Floretineis een natuurlijk voorkomende dihydrochalcon-flavonoïdeverbinding die voorkomt in fruit zoals appels. De afgelopen jaren heeft het veel aandacht gekregen in de plantenextractenindustrie en biomedische onderzoeksgebieden. Uit onderzoek is gebleken dat Phloretin meerdere biologische activiteiten vertoont, waaronder antioxiderende, anti{2}}inflammatoire, anti-tumor- en metabolische regulatie in laboratoriumstudies.[1]
1. Basiskenmerken en bronnen van floretine
Floretineis een polyfenolische verbinding die qua chemische structuur tot de dihydrochalcongroep behoort. Het is van nature verrijkt met de schil, wortelschors en takken van appels en peren, waarbij appels de belangrijkste commerciële extractiebron zijn. In termen van fysische eigenschappen ziet Phloretin eruit als een wit tot lichtgeel kristallijn poeder met specifieke oplosbaarheidskenmerken. Om de werking ervan te garanderen, wordt het gewoonlijk aanbevolen om het op te slaan in een donkere, droge en lage- temperatuuromgeving. Deze fundamentele kenmerken bepalen de procesvereisten voor het daaropvolgende onderzoek en de ontwikkeling, productie en toepassing ervan.
2. Onderzoek naar de biologische kernactiviteit en het werkingsmechanisme van Phloretin
De waarde van Phloretin komt vooral tot uiting in de diverse en krachtige biologische activiteiten ervan, en het huidige onderzoek is vooral gericht op het preklinische stadium, dat meerdere niveaus omvat, van cellen tot diermodellen.
2.1Antioxidante en anti{0}}inflammatoire effecten
Antioxidatieve en anti{0}}inflammatoire effecten zijn een van de meest uitgebreid bestudeerde fundamentele functies van floretine. Als flavonoïdeverbinding maakt de moleculaire structuur het mogelijk om vrije radicalen effectief op te vangen en oxidatieve stressschade aan het lichaam te verlichten.[2]Meerdere onderzoeken hebben bevestigd dat fenoetine aanzienlijke ontstekingsremmende effecten kan uitoefenen door de productie van ontstekingsfactoren en de activering van signaalroutes te remmen.[3] Studies hebben dat bijvoorbeeld aangetoondfloretinekan ontstekingsreacties verbeteren en een theoretische basis bieden voor de toepassing ervan in de huidverzorging (zoals bescherming tegen licht, verlichting van ontstekingen) en preventie van ziekten die verband houden met chronische ontstekingen-.
2.2 Metabolische regulatie: een veelbelovende onderzoeksrichting
De regulerende rol van Phloretin bij het metabool syndroom en aanverwante ziekten is momenteel een onderzoekshotspot. Hoewel er in 2024 nog geen klinische onderzoeken zijn gepubliceerd over het directe gebruik van floretine voor de behandeling van het metabool syndroom bij mensen, wijzen uitgebreide diermodelstudies op een sterk therapeutisch potentieel.
① Verbetering van het glucose- en lipidenmetabolisme: onderzoeken hebben dat aangetoondFloretinekan op effectieve wijze de glucose-intolerantie en insulineresistentie verbeteren die veroorzaakt worden door een -vetrijk dieet.[1]Het reguleert de bloedsuikerspiegel door de functie van glucosetransporteurs te beïnvloeden, en grijpt ook in bij stoornissen van het lipidenmetabolisme, waardoor de bloedlipiden worden verlaagd en abnormale vetophopingen worden geremd.
② Bestrijding van zwaarlijvigheid en leververvetting: Phloretin heeft het vermogen aangetoond om de gewichtstoename te verminderen en leververvetting (leververvetting) te verbeteren in diermodellen met een hoog-vetgehalte-geïnduceerde zwaarlijvigheid.[1] Volgens een onderzoek uit 2020 kan Phloretin hepatische steatose bij zwaarlijvige muizen verbeteren door de SIRT1/AMPK-signaalroute te reguleren en de productie van levervet te remmen.[4]Hieruit blijkt de potentiële toepassing ervan bij de ontwikkeling van producten voor de preventie of adjuvante behandeling van niet-alcoholische leververvetting (NAFLD).
③ Het potentieel van SGLT-remmers: Phloridzin, een derivaat van Phloretin, is een van de vroegst bestudeerde natriumglucose-cotransporter (SGLT)-remmers. Hoewel het remmende effect van Phloretin zelf op SGLT niet hetzelfde is als dat van zijn derivaten, biedt de structuur ervan een belangrijk leidend samengesteld model voor de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen tegen diabetes.[5]
2.3 Antitumorpotentieel
Phloretin heeft ook positieve vooruitzichten laten zien op het gebied van kankeronderzoek. Meerdere in vitro celexperimenten en enkele diermodelstudies hebben dit aangetoondFloretinekan de proliferatie van verschillende tumorcellen remmen, hun apoptose induceren en het proces van tumormetastase blokkeren.[3]
Het werkingsmechanisme is complex en kan de regulatie van meerdere cellulaire signaalroutes omvatten. Deze bevindingen bevinden zich echter nog in de beginfase van het onderzoek en er is nog een lange weg te gaan voordat ze volwassen anti-tumormedicijnen of adjuvante behandelingsopties worden.
2.4 Ander potentieel toepassingsonderzoek
Bovendien bleek uit het onderzoek dat ookFloretineheeft verschillende andere biologische activiteiten, zoals het remmen van de vorming van specifieke bacteriële biofilms en het hebben van potentiële neuroprotectieve effecten.[2]Deze diverse onderzoeksrichtingen verbreden de fantasierijke ruimte voor toekomstige toepassingen van Phloretin verder.
3. Huidige status en uitdagingen van de praktische toepassing van Phloretin
Ondanks de bemoedigende resultaten van fundamenteel onderzoek staat Phloretin nog steeds voor grote uitdagingen bij het vertalen ervan naar marktproducten en klinische toepassingen.
3.1 Lege ruimtes in klinische toepassingen en officiële opname in de farmacopee
Dit is momenteel het meest kritische knelpunt bij de toepassing van Phloretin. Door het zoeken naar officieel materiaal is er momenteel geen bewijs dat erop wijst dat Phloretin is opgenomen in de Chinese Farmacopee (inclusief relevante versies of supplementen in 2023). Ondertussen is de aanwezigheid ervan niet aangetroffen op de geneesmiddelenlijst van internationale gezaghebbende organisaties zoals de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO). Dit betekent datFloretineis nog niet officieel erkend als een gestandaardiseerd medicijningrediënt en er zijn geen officiële voorschriften over de indicaties, het gebruik en de dosering ervan.
Bovendien is er, zoals eerder vermeld, een aanzienlijk gebrek aan kwalitatief hoogstaande, peer-reviewed klinische onderzoeken bij mensen over de toepassing ervan op belangrijke gebieden zoals het metabool syndroom. Deze ‘conversiekloof’ van laboratorium naar klinisch beperkt de juridische toepassing en promotie ervan op farmaceutisch gebied aanzienlijk.
3.2 Toepassingen op het gebied van cosmetica en voeding
Gebaseerd op de sterke antioxiderende en ontstekingsremmende eigenschappen,Floretineheeft een relatief volwassen toepassing op het gebied van cosmetica. Het wordt vaak toegevoegd aan huidverzorgingsproducten zoals essence en gezichtscrème als antioxidant om huidveroudering veroorzaakt door ultraviolette straling en milieuvervuiling tegen te gaan, en heeft een bepaald witmakend en verzachtend effect.[6]Deze toepassingen zijn echter hoofdzakelijk niet-voorgeschreven en niet-therapeutisch, en hun beweringen over dosering en werkzaamheid zijn in verschillende landen strikt gereguleerd.
4. Conclusie
Samenvattend,Floretineis een natuurlijk actief ingrediënt met een groot ontwikkelingspotentieel. De uitgebreide biologische activiteiten op het gebied van antioxiderende,-inflammatoire en vooral metabolische regulatie zijn bevestigd in talrijke preklinische onderzoeken, wat de brede toepassingsmogelijkheden ervan in functionele voedingsmiddelen, cosmetica en zelfs toekomstige medicijnontwikkeling aantoont.
Neem voor meer informatie contact op met Serrisha van APPCHEM. (E-mail:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)
Referentie:
[1]Sary Alsanea, Mingming Gao et al. "Phloretine voorkomt een hoog-vetdieet-geïnduceerde obesitas en verbetert de metabolische homeostase." Het AAPS-tijdschrift. [2017-02-14]
[2]Jin-Hyung Lee, S. Regmi et al. "Apple flavonoïde floretine remt de vorming van Escherichia coli O157: H7 biofilm en verbetert de darmontsteking bij ratten." Infectie en immuniteit. [2011-09-19]
[3]Lijie Ma, Ruixuan Wang et al. "Phloretine vertoont een kankerbestrijdend effect en verbetert het kankerbestrijdende vermogen van cisplatine op niet-kleincellige longkankercellijnen door de expressie van apoptotische routes en matrixmetalloproteïnasen te reguleren." Internationaal tijdschrift voor oncologie. [2016-02-01]
[4] Phloretine verbetert hepatische steatose door regulatie van lipogenese en Sirt1/AMPK-signalering bij zwaarlijvige muizen. [29-09-2020]
[5]Therapeutische indicatie van Phloridzin: een nieuwe glans voor stofwisselingsstoornissen. Harshal Dipak Borse et al. [2025-05]
[6]C. Wu, Y. Ho et al. "In vitro en in vivo onderzoek naar door floretine geïnduceerde apoptose in menselijke leverkankercellen waarbij remming van type II glucosetransporter betrokken is." Internationaal tijdschrift voor kanker. [2009-05-01]